抗肿瘤药物比卡鲁胺

　　前列腺癌是目前男性中最常见的恶性肿瘤，在发病率上居第二位。目前临床上的主要治疗方法有手术去势法、雌激素治疗和黄体生成激素类似物治疗等方法。然而由于部分患者对激素治疗的不应性，常常在治疗后18-24个月内复发，并且与后来的患者寿命相关。因此，寻找强效而更持久的治疗药物是非常必要的。
　　抗雄激素药与其它药物或手术去势联合应用，作为同时阻断睾丸和肾上腺的雄激素功能的这一方法一直在进行评价，目前这一方法在临床治疗上已被广为应用。
　　比卡鲁胺是一个较新的非甾体抗雄激素药物，它是一个纯抗雄激素药，作用特异性强，口服有效，给药方便，耐受性好，且有较长的半衰期。因此，目前已在国外用于晚期前列腺癌的联合治疗，其单独治疗的试验也在进行中。
　　比卡鲁胺是一种没有其它内分泌活性的纯抗雄激素药物。
　　在临床研究中，进行了比卡鲁胺150mg /天单独治疗和50mg /天与手术或药物去势联合治疗晚期前列腺癌的评价。在单独比卡鲁胺治疗与单独去势治疗的比较中，无论在存活时间、恶化时间和治疗失败时间上，单独比卡鲁胺不如单独去势治疗效果好。但是在维持患者生活质量方面，单独比卡鲁胺治疗明显优于去势治疗，它使患者保持较好的身体能力、性欲和性功能。在联合治疗研究中，比卡鲁胺和氟他胺分别与黄体生成激素释放激素类药物合用进行比较，在病情恶化时间、存活时间和性兴趣维持方面，比卡鲁胺组均优于氟他胺组，而且有更好的耐受性，如发生腹泻和因腹泻不能耐受而停止治疗的发生率明显较低。腹泻发生率分别为12%和26%，因腹泻不能耐受的停药率分别为0.5%和6%。
　　1995年2月比卡鲁胺由Zeneca公司首先在英国上市。1995年9月获美国FDA批准在美国上市。1999年在英国增加了150mg/片这一规格，单独用于治疗未转移的前列腺癌。Zeneca公司1999年获准在我国销售比卡鲁胺，商品名为：康士得。
　　由于进口药品价格昂贵，为了让更多患者得到更好治疗，上海华拓医药科技发展股份有限公司成功开发了比卡鲁胺原料药、片剂和胶囊，并将新药技术转让给山西振东制药有限公司和上海复星朝晖制药有限公司。　　
　 　2006年12月，国产比卡鲁胺的原料药及50mg规格片剂和胶囊获准上市。