卡泊三醇 calcipotriol |
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——银屑病名品、新药类别3.1+6
一、疾病概况
银屑病是一种慢性红斑鳞屑性皮肤病,其特征是在红色丘疹或斑块上覆盖有多层银白色的鳞屑,故而得名。银屑病俗称“牛皮癣”,在我国是一种常见病,有数百万患者。发病率与遗传、免疫、环境三个因素密切相关,几乎不可能根治。最现实的目标是安全、有效、长期地控制症状,最大限度减少复发,提高患者生活质量。
银屑病的治疗药品和方法甚多,但均已短期控制症状,长期控制复发为治疗目的,综合平衡疗效和患者可耐受的不良反应。药物大体分为外用和内服两类:
1.外用药:
药物的选择根据不同的病期、发病部位及皮损面积而异。大体分三类:
(1)强力抗炎类
以皮质激素为主,是应用最广的药物,达成近期疗效作用不可替代,不良反应明显,无法长期使用。品种繁多,相互替代性强。
(2)抗增生、分化诱导类
卡泊三醇、维甲酸类,单独使用或与皮质激素合用。
(3)辅助
帮助清洁创面,抗菌消炎,也可用于多种其它皮肤疾病。焦油类等。
2.内服药:
适用于皮损广泛、复发频繁,通常病情较严重的患者。包括免疫抑制剂(氨甲蝶呤、环孢菌素等)、系统使用皮质激素、免疫调节剂(左旋米唑等)。
二、药物特点
卡泊三醇是维生素D衍生物,与细胞表面VD3受体结合调控细胞内DNA和角蛋白合成,抑制皮肤细胞增生和诱导其分化,从而使银屑病皮肤增生和诱导分化得以纠正。同时调节细胞炎性因子的释放,抑制炎性浸润和增生,起到抗炎作用。全身吸收小于用量1%,对钙代谢的影响为骨化三醇的1-2%。短期疗效逊于激素类,但由于安全性上的优势,特别适合长期控制复发,临床上多与激素类配合外用,根据病情转归情况择时去掉激素。少数患者用药后可能有暂时性局部刺激,极少数患者可能发生面部皮炎(提示21号资料可能存在局部刺激性)。
三、市场分析
从银屑病和本品特点判断,卡泊三醇是该治疗领域中不可或缺的品种。加上丹麦利奥公司做了5年的学术铺垫,国产品种只需要考虑销售政策了。本品丹麦利奥公司(LEO Pharm)原研,除原料外,软膏、乳膏、搽剂都为进口品种,1987年WO专利,未见中国行政保护,国内也无企业申报。原料+制剂属于3.1+6,免临床直接报产,注册成本低。进口零售价:搽剂 50 ug/mL x 30 mL(¥179.00)、软膏 50 ug/g x 15 g (¥96.00)。 |
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